Econazole mylan 1%

Постановка задачи кластеризации[править]

Пусть — множество объектов, — множество идентификаторов (меток) кластеров.
На множестве задана функция расстояния между объектами .
Дана конечная обучающая выборка объектов .
Необходимо разбить выборку на подмножества (кластеры), то есть каждому объекту сопоставить метку ,
таким образом чтобы объекты внутри каждого кластера были близки относительно метрики , а объекты из разных кластеров значительно различались.

Определение:
Алгоритм кластеризации — функция , которая любому объекту ставит в соответствие идентификатор кластера .

Множество в некоторых случаях известно заранее, однако чаще ставится задача
определить оптимальное число кластеров, с точки зрения того или иного критерия качества кластеризации.

Кластеризация (обучение без учителя) отличается от классификации (обучения с учителем) тем,
что метки объектов из обучающей выборки изначально не заданы, и даже может быть неизвестно само множество .

Решение задачи кластеризации объективно неоднозначно по ряду причин:

  • Не существует однозначного критерия качества кластеризации. Известен ряд алгоритмов, осуществляющих разумную кластеризацию «по построению», однако все они могут давать разные результаты. Следовательно, для определения качества кластеризации и оценки выделенных кластеров необходим эксперт предметной области;
  • Число кластеров, как правило, заранее не известно и выбирается по субъективным критериям. Даже если алгоритм не требует изначального знания о числе классов, конкретные реализации зачастую требуют указать этот параметр;
  • Результат кластеризации существенно зависит от метрики. Однако существует ряд рекомендаций по выбору метрик для определенных классов задач..

Число кластеров фактически является гиперпараметром для алгоритмов кластеризации. Подробнее про другие гиперпараметры и их настройку можно прочитать в статье.

Показания к применению

Препарат рекомендован к применению лицам всех возрастов при следующих видах грибковых инфекций:

Вид заболевания Пояснения
Дерматомикоз Заболевание, вызванное инфицированием и размножением  грибков.
Эритразма, разноцветный лишай Грибковое заражение кожи.
Онихомикоз Грибковое поражение пластин ногтей на ногах.
Кожный кандидоз Инфицирование происходит из-за размножения и активности дрожжеподобных грибков.
Вульвагинальный кандидоз Молочница у мужчин и женщин, спровоцированная ростом грибковых бактерий.
Кандидозный баланит Грибковая инфекция мужского полового органа.
Кольпит Воспаление слизистой влагалища.

Side effects

The most common side effects of terconazole include headaches, vulvar/vaginal irritation, rash, itching, burning or discomfort. Other side effects may include abdominal pain or cramps, dysmenorrhea, chills, fever and allergic reactions. Flu-like symptoms have been recorded in those that take suppositories greater than 160 mg. May cause birth defects if used in the first trimester.

Terconazole is not considered hazardous when handled under normal conditions. It is generally non-flammable and non-carcinogenic. Generally is non-toxic, however, can emit toxic fumes when dust is set alight. Can cause respiratory distress as dust. Can be absorbed by embryo within the first trimester of pregnancy and cause birth defects. Cross inhibition shows that there may be some toxicity.

Аллиламины

Синтетические антимикотики (производные N-метилнафталина) оказывают фунгицидное действие благодаря ингибированию скваленэпоксидазы и нарушению синтеза эргостерола. К ним относятся тербинафин, назначаемый внутрь и местно, а также нафтифмi и бутенафин, назначаемые местно.

Тербинафин (terbinafine)

Показания. Грибковые заболевания кожи и ногтей, вызванные чувствительными дерматофитами (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дрожжевыми грибами, в т.ч. рода Кандида, а также разноцветный лишай.

Противопоказания. Гиперчувствительность, кормление грудью, возраст до 2 лет.

С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания крови, опухоли, болезни обмена веществ, патология сосудов конечностей

Взаимодействия. Индукторы микросомальных ферментов снижают, а ингибиторы -повышают концентрацию тербинафина в крови. Алкоголь повышает риск гепатотоксичности.

Дозирование. Внутрь детям с массой тела менее 20 кг — 62,5 мг/сут, от 20 до 40 кг -125 мг, более 40 кг -250 мг, 1 раз в сутки. Пропущенную дозу не принимать перед следующей дозой, не удваивать дозу. Схемы лечения дерматомикозов — см. Раздел 7.2.4.

Наружно: крем, мазь или гель наносить на пораженные участки кожи 1 или 2 раза в день. Курс лечения — 1-4 недели. Длительность и кратность: дерматомикоз туловища, голеней — 1 неделя 1 раз в сутки; дерматомикоз стоп — 1-4 недели 1-2 раза в сутки; разноцветный лишай — 1-2 раза в сутки 1 неделя.

Побочные эффекты. При внутреннем применении: тошнота, рвота, обратимые потеря вкуса, аппетита, боли в желудке, диарея; гиперчувствительность. Редко: гепатит и печеночная недостаточность, нейтропения, панцитопения, синдром Стивенса-Джонсона. При местном применении: сухость, покраснение, зуд, жжение, шелушение, сыпь.

Форма выпуска. Табл. 0,25 г, крем 1%, спрей 1% , р-р 1% для наружного применения (Термикон, Ламикан, Брамизил — Россия, Ламизил — Новартис, Великобритания, Швейцария, Франция, Тербизил — Гедеон Рихтер, Венгрия, Медофлоран — Анфарм Хелас, Греция, Бинафин — Шреа Лайф сайенсиз, Индия и др.).

Нафтифин (naftifine)

Показания. Грибковые заболевания кожи и ногтей, вызванные чувствительными возбудителями (Trichophyton, Epidermophyton. Microsporum, Aspergillus), поверхностные формы кандидоза, отрубевидный лишай, микоз наружного слухового прохода.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

С осторожностью. Избегать попадания в глаза, раствор не наносят на раны

Дозирование. Наносят на предварительно очищенные и высушенные участки поражения 1 раз в сутки 2-4 недели, при онихомикозе — 2 раза в сутки до 6 месяцев.

Побочные эффекты. Жжение и зуд кожи, раздражение, гиперемия, шелушение.

Форма выпуска. Крем 1%, р-р для наружного применения 1% (Экзодерил — Мерк, Австрия).

Инструкция по применению

Лекарственная форма

Аэрозоль для наружного применения, крем для наружного применения, порошок для наружного применения, раствор для наружного применения, суппозитории вагинальные

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат широкого спектра для местного применения, производное имидазола. Оказывает фунгицидное и бактерицидное действие. Тормозит синтез эргостерола, регулирующего проницаемость клеточной стенки микроорганизмов.

Активен против дерматофитов, дрожжевых и плесневых грибков: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Microsporum canis, Microsporum audouini, Microsporum gypseum, Candida albicans, Torulopsis, Rhodotorula, Malassezia furfur, Epidermophyton floccosum, Pityrosporum orbiculare, Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicautus и некоторых грамположительных бактерий (стрептококков, стафилококков и Nocardia minutissima). Эффективен в отношении грибов, устойчивых к лечению др. ЛС. При местном применении вызывает гибель грибов в течение 3 дней, способствует быстрой регрессии жжения и зуда кожных покровов.

Показания

Дерматомикозы (в т.ч. поражения волос), вызванные дерматофитами, дрожжами, плесневыми грибами, в т.ч. осложненные суперинфекцией грамположительными бактериями; эритразма, разноцветный лишай, кожные инфекции, вызванные грамположительными микроорганизмами; онихомикозы, вульвовагинальные микозы (молочница), грибковый баланит, кольпит, микозы слухового канала.

Применение и дозировка

Наружно: на пораженный участок кожи наносят крем тонким ровным слоем или распыляют аэрозоль с расстояния не менее 10 см и втирают до полного впитывания 2 раза в день (утром и вечером). Длительность применения – 2 нед, при лечении высококератинизированных участков кожи (стоп) – до 1.5 мес. При лечении онихомикозов рекомендуется наносить крем под окклюзионную повязку.

Интравагинально (в форме крема и суппозиториев): вводят глубоко во влагалище (крем – с помощью аппликатора) в положении больных «лежа» 1 раз в день (перед сном). Средняя продолжительность назначения суппозиториев 50 мг и крема – 2 нед, суппозиториев 150 мг – 3 дня. В случае недостаточной эффективности стандартного 3-дневного курса возможно его продолжение на 3 дня и проведение повторного курса через 10 дней. Влажные участки промежности перед нанесением крема необходимо подсушить полосками марли. Во время менструального кровотечения вводят интравагинально по обычной схеме.

При микозах слухового канала закапывают 1-2 кап раствора или вставляют в канал марлевую турунду, смоченную в нем.

Особые указания

У больных экземой перед началом лечения необходимо провести противоэкземную терапию.

Следует избегать попадания препарата в глаза.

При вульвовагинальных микозах обязательно лечение полового партнера.

При отсутствии эффекта от терапии в указанные сроки необходимо пересмотреть диагноз.

При появлении первых симптомов гиперчувствительности или раздражении препарат необходимо отменить.

Алгоритм CLOPE

Пусть имеется база транзакций D, состоящая из множества транзакций {t1,t2,…,tn}. Каждая транзакция есть набор объектов {i1,…,im}. Множество кластеров {C1,…,Ck} есть разбиение множества {t1,…,tn}, такое, что C1 … Ck={t1,…,tn} и $C_i\neq \varnothing \wedge C_i \bigcap C_j = \varnothing$, для 1i называется кластером, n, m, k – количество транзакций, количество объектов в базе транзакций и число кластеров соответственно.

Каждый кластер C имеет следующие характеристики:

D(C) – множество уникальных объектов;

Occ(i,C) – количество вхождений (частота) объекта i в кластер C;

$S(C)=\sum_{i\in\ D(C)}\ Occ\ (i, C)=\sum_{t_i\in C}\mid t_i \mid$

W(C) = |D(C)|;

H(C) = S(C)/W(C).

Гистограммой кластера C называется графическое изображение его расчетных характеристик: по оси OX откладываются объекты кластера в порядке убывания величины Occ(i,C), а сама величина Occ(i,C) – по оси OY (рис. 2).

На рис. 2 S(C), равное 8, соответствует площади прямоугольника, ограниченного осями координат и пунктирной линией. Очевидно, что чем больше значение H, тем более «похожи» две транзакции. Поэтому алгоритм должен выбирать такие разбиения, которые максимизируют H.

Однако учитывать одно только значение высоты H недостаточно. Возьмем базу, состоящую из 2х транзакций: {abc, def}. Они не содержат общих объектов, но разбиение {{abc, def}} и разбиение {{abc}, {def}} характеризуются одинаковой высотой H=1. Получается, оба варианта разбиения равноценны. Но если для оценки вместо H(C) использовать градиент G(C)=H(C)/W(C)=S(C)/W(C)2, то разбиение {{abc},{def}} будет лучше (градиент каждого кластера равен 1/3 против 1/6 у разбиения {{abc, def}}).

Обобщив вышесказанное, запишем формулу для вычисления глобального критерия – функции стоимости Profit(C):

$$Profit (C) = \frac {\sum_{i=1}^k G(C_i)\times\mid C_i\mid}{\sum_{i=1}^k \mid C_i\mid}=\frac {\sum_{i=1}^k \frac{S(C_i)}{W(C_i)^r}\times\mid C_i\mid}{\sum_{i=1}^k \mid C_i\mid}$$

|Ci| – количество транзакций в i-том кластере, k – количество кластеров, r – положительное вещественное число большее 1.

С помощью параметра r, названного авторами CLOPE коэффициентом отталкивания (repulsion), регулируется уровень сходства транзакций внутри кластера, и, как следствие, финальное количество кластеров. Этот коэффициент подбирается пользователем. Чем больше r, тем ниже уровень сходства и тем больше кластеров будет сгенерировано.

Формальная постановка задачи кластеризации алгоритмом CLOPE выглядит следующим образом: для заданных D и r найти разбиение C: Profit(C,r) -> max.

Побочные эффекты

В основном, переносится хорошо, не вызывая отрицательных реакций. Наиболее частые реакции — аллергические.

В месте применения возможно появление раздражения, отечности, покраснения.

Могут появиться сыпь, зуд, ощущения жжения или покалывания.

Вероятно появление зудящих высыпаний, крапивницы, ангионевротического отека, шелушения, контактного дерматита.

Использование свечей или интравагинального крема могут стать причиной боли в животе, зуда и жжения во влагалище, его отечности, гиперемии, боли во время полового акта.

Половой партнер также может ощутить жжение на слизистой члена.

Препарат Миконазол

Фармакологическая классификация относит препарат к группе противогрибковых медикаментозных средств для наружного и местного применения. Антибактериальный эффект препарата доказан по отношению к дерматофитам, дрожжевым грибкам, включая род Кандида, грамположительным бактериям (стафилококкам, стрептококкам). За счет этого медикамент можно применять для терапии грибковых инфекций кожи, ногтей, вагинального кандидоза, смешанных грибково-бактериальных кожных инфекций.

Состав и форма выпуска

Активным веществом препарата является миконазола нитрат. Выпускается лекарство в формате таблеток, крема, геля, вагинальных свечей, раствора для обработки кожи и ногтей, инъекций для внутривенного введения. Подробный состав каждого лекарства:

Концентрация миконазола нитрата

Вспомогательные компоненты

Описание

Упаковка

Таблетки Миконазол

250

Крахмал, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный, карбомер

Белые, плоские, со скошенным краем

По 10 штук

Гель

20

Раствор сорбитола, глицерин, натрия бензоат, кислоты лимонной моногидрат, масло апельсиновое, полисорбат 80, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, вода

Белый, вязкий, сладкий

Тюбики 40 г

Жидкость Миконазол

20

Макрогол, вода

Прозрачный раствор

Аэрозоль 30 г

Спиртовой раствор

20

Вода, спирт

Прозрачный раствор

Флаконы по 30 мл с щеточкой

Ампулы

1%

Вода

Прозрачная жидкость

Ампулы по 20 мл, в упаковке 5 шт.

Крем для наружного применения

2%

Пропиленгликоль, макрогол, полоксамер, цетостеариловый спирт

Однородный, белого цвета

Туба 15 мл

Свечи вагинальные

0,1 г

Жировая основа

8 и 15 шт.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Миконазола нитрат является активным веществом препарата, которое действует на дерматомииеты (паразитарные грибки), дрожжи и патогенные грибы, бактерии. Компонент является производным имидазола, уничтожает возбудителей грибковых заболеваний кожи за счет подавления синтеза эргостерола клеточной мембраны. Дополнительным действием вещества является гиперосмолярное, что уменьшает экссудацию из инфицированных очагов.

За счет уменьшения выделения жидкости инфекции не мокнут, лучше заживают. При вводе препарата Миконазол во влагалище грибки уничтожаются без изменения кислотности и действия на нормальную микрофлору. При нанесении на кожные покровы лекарственные средства не всасываются системным кровотоком, не оказывают влияния на внутренние органы. Минимальная часть всосавшегося вещества выводится кишечником с калом.

При приеме внутрь активное действующее вещество полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, проникает в инфицированные суставы, но не преодолевает тканевых барьеров и не попадает в спинномозговую жидкость. В печени Миконазол метаболизируется, 10-20% его выводится с мочой, остальное – с калом. При гемодиализе препарат удаляется плохо.

Показания к применению

Миконазол – инструкция по применению препарата указывает на наличие следующих показаний к применению, которые зависят от формы применяемого медикамента:

  • поверхностные, системные, кожные микозы;
  • дерматомикозы, онихомикозы, включая вызванные бластомицетами;
  • микоз волосистой части головы;
  • влагалищный микоз, кандидоз;
  • бластомицетоз полости рта и ЖКТ, мочеполовых органов;
  • грибковый баланит;
  • кожный кандидоз;
  • профилактика микозов.

При нарушениях функции печени

Итраконазол должен применяться с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью. Период полувыведения препарата при нарушении функции печени несколько увеличен, в связи с чем должен осуществляться контроль его концентрации в плазме, потому что может потребоваться коррекция дозы Итраконазола

Период полувыведения препарата при нарушении функции печени несколько увеличен, в связи с чем должен осуществляться контроль его концентрации в плазме, потому что может потребоваться коррекция дозы Итраконазола.

Известны отдельные случаи развития на фоне терапии тяжелого токсического поражения печени, в т. ч. острой печеночной недостаточности, оканчивающейся летально. Такие осложнения обычно отмечались у пациентов с имевшимися заболеваниями печени, у лиц с другими тяжелыми болезнями, получавших итраконазол по системным показаниям, а также у больных, получавших одновременно другие препараты с гепатотоксическим действием. Учитывая это, во время лечения Итраконазолом показан регулярный тщательный контроль функции печени. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления симптомов, которые могут указывать на гепатит, таких как тошнота, боль в животе, потемнение мочи, рвота, анорексия, слабость. Данные признаки являются прямым показанием к незамедлительной отмене препарата и проведению исследования функции печени.

При повышенной активности печеночных ферментов, наличии активных заболеваний печени или перенесенном токсическом поражении печении одновременно с другими препаратами Итраконазол назначать не рекомендуется, за исключением особых случаев, когда предполагаемая польза для конкретного пациента оправдывает возможные риски поражения печени. Этим категориям больных лечение следует проводить только при тщательном контроле активности печеночных ферментов.

Способ применения лекарственного средства

Эконазол производится в различных лекарственных формах, что позволяет выбрать самый удобный вариант

В инструкции к Эконазолу прописана дозировка и частота использования. Способ нанесения зависит от формы, которую имеет лекарство.

Наносить средство требуется на поврежденную кожную поверхность. Эконазол не оказывает никакого эффекта на здоровый кожный покров. По этой причине не стоит переживать, что туда попали капли вещества.

Мазь наносится небольшим слоем на поврежденную поверхность и аккуратно втирается. Аэрозоль распыляется на кожу, а затем тщательно растирается.

При кандидозе мазь используется 2 раза в день. Когда на коже выступил разноцветный лишай, то пятна обрабатываются один раз в сутки. Если имеется дерматомикоз, то наносить крем необходимо один раз в день.

Мазь Эконазол применяется курсом, это необходимо для закрепления результата и предотвращения случая рецидива. При грибковых поражениях стоп курс лечения составляет 14 дней. Когда грибком поражено тело человека, то комплекс лечения длится 30 дней. Если за данный период времени улучшения не наступили, то требуется обратиться к врачу для полного обследования и пересмотра поставленного диагноза.

Свечи применяются для терапии молочницы и кольпитов. Суппозитории ставятся на ночь, так они не вызывают дискомфорта и лучше всасываются в мягкие ткани. Их нужно вставить глубоко во влагалище, чтобы они доходили до задней стенки.

Использовать лекарство нужно 3 дня, разовая дозировка составляет 150 гр. Крем требуется ввести во влагалище при помощи аппликатора. Длительность лечения им составляет 14 дней. Если эффективность лечения не достигнута, но имеется положительная динамика, то курс продлевается на 2-3 дня до полного выздоровления. Во время месячных препарат можно использовать без последствия. Для закрепления положительного действия через 10 дней необходимо осуществить повторную терапию.

При наличии микоза слухового аппарата используются капли. Для лечения в ухо закапывается несколько капель (достаточно одной или  двух), а после ставят ватку. Ее предварительно вымачивают в растворе.

Детям

Согласно инструкции, детям до 16 лет строго запрещается использовать препарат. Нет никаких сведений, как он влияет на детский организм, и какие побочные действия могут быть спровоцированы. При наличии грибковой болезни у ребенка требуется обратиться к педиатру. Он составит схему лечения, а также пропишет таблетки и мази согласно возрастным особенностям.

Беременность и лактация

Согласно исследованиям, беременным женщинам не рекомендуется использовать при лечении Эконазол. В особенности нельзя применять его в первый триместр, так как ученные не до конца установили воздействие средства на плод. Но доктор назначает препарат в крайней необходимости, когда существует угроза жизни и здоровья будущей матери.

Во время кормления грудью не рекомендуется применять для лечения грибковых болезней медикамент. Пока нет точных данных взаимодействия активного вещества с грудным молоком. В крайней необходимости используется средство, но на период лечения прекращается грудное вскармливание.

При беременности необходимо подобрать другой препарат

Инструкция по применению

Рекомендации по использованию отличаются для разных форм выпуска и разного применения. Любая лекарственная форма сопровождается подробной инструкцией.

Взрослым

Используется эконазол только на поврежденные участки. Здоровую кожу препарат не раздражает, но и никакого положительного воздействия не оказывает. Крем наносят на пораженный участок тонким слоем и слегка втирают. Аэрозоль распыляют и тоже втирают.

  • При дерматомикозе обработку стоп, торса, ног производят 1 раз в день.
  • При разноцветном лишае также достаточно смазывать пятна 1 раз в день.
  • При кожном кандидозе крем наносят 2 в сутки.

Чтобы закрепить результат и предупредить рецидив, крем используют не менее 2 недель при кандидозах и дерматомикозах ног и туловища и не менее 1 месяца при повреждении стоп. Если за это время положительный эффект не достигнут, нужно пересмотреть диагноз.

Для лечения кольпитов и молочницы используют свечи и крем:

  • суппозитории вводят глубоко до задней стенки влагалища, как правило, на ночь. Свечи с дозировкой в 150 г применяют в течение 3 дней, с дозировкой в 50 мг – до 2 недель;
  • крем аппликатором вводится глубоко во влагалище. Курс составляет 2 недели .

При недостаточном положительном эффекте лечение может быть продлено на 3 дня. Для закрепления результата рекомендуется повторить курс спустя 10 дней. Препарат можно использовать во время менструации.

При лечении микоза слухового канала в ухо закапывают 1–2 капли раствора вещества или смачивают в нем кусочек марлю и помещают в слуховой проход.

При беременности и лактации

Беременным использовать сильнодействующие антимикотические средства нежелательно. В первом семестре эконазол может назначаться по жизненным показаниям. В следующих двух использование допустимо лишь в случае крайней необходимости.

Нет данных об обнаружении эконазола в грудном молоке, однако в период лактации рекомендуется отказаться от его применения. В случае крайней необходимости на время использования свечей или крема нужно прекратить вскармливание.

Mechanism of action

Terconazole binds to the heme iron component on the cytochrome P450 enzyme lanosterol of fungi, also known as CYP3A4. The gene ERG11 controls lanosterol creation. Lanosterol is found within the yeast plasma membrane. It is a class of methylsterol. Within a normal yeast cell, lanosterol is demethylated using 14α-demethylation. This process creates zymosterol: a major constituent in the ergosterol biosynthesis pathway for the creation of cell membrane constituents in yeast. This structure provides the membrane with fluidity. This occurs by transforming lanosterol into 4,4′-dimethyl cholesta-8,14,24-triene-3-β-ol. This stops respiration by prohibiting reduction of NADH to NAD. This stops biosynthesis of cell membrane products as well as transport and catabolism. Eventually, membrane fluidity and activity of membrane bound enzymes become depleted. It has also been shown to inhibit morphologic change of yeast as well as cell adherence and is directly toxic to yeast. Terconazole targets fungi specifically since humans do not use lanosterol in this pathway. This process does not affect all fungi such as Pneumocystis jirovecii, which lacks lanosterol.

Adblock
detector